Группа бразильских учёных из Государственного университета Сан-Паулу совершила открытие, которое может изменить подход к лечению туберкулёза — одной из самых смертоносных бактериальных инфекций в мире. Исследователи использовали старое соединение, известное с 1950-х годов, и добились впечатляющих результатов на животных.
Речь идёт о веществе под названием ферроин ([Fe(phen)3]2+, FEP), которое традиционно применялось в химическом синтезе. Учёные решили проверить его против микобактерий туберкулёза в рамках стратегии «репозиционирования» — поиска новых применений для существующих молекул. Лабораторные тесты показали, что соединение эффективно подавляет рост бактерий и усиливает действие стандартных препаратов рифампицина и претоманида.
Главная проблема заключалась в нестабильности ферроина — он разрушается в кислой среде желудка. Решением стало заключение вещества в липидные наночастицы. Эта «капсула» защищает активное соединение и обеспечивает его постепенное высвобождение в организме. Технология оказалась простой, недорогой и легко воспроизводимой.
Эксперименты на мышах превзошли все ожидания. Животных разделили на группы: одни получали стандартную терапию, другие — ферроин. Через 30 дней у мышей, получавших как свободный, так и инкапсулированный ферроин, инфекция в лёгких полностью исчезла. Результат оказался даже лучше, чем у изониазида — одного из основных препаратов в схеме лечения.
Микроскопия показала, что ферроин разрушает клеточную стенку бактерий, действуя по механизму, схожему с пенициллинами. Геномное секвенирование подтвердило мутации в генах, ответственных за синтез клеточной стенки.
До клинического применения ещё далеко — необходимы исследования токсичности, фармакокинетики и испытания на хронических формах инфекции. Однако учёные отмечают важный факт: соединение не запатентовано, что в случае успеха позволит выпускать препарат по доступной цене.
Об авторе
